Os peptídeos são moléculas biológicas que ocorrem naturalmente. Os peptídeos são encontrados em todos os organismos vivos e desempenham um papel fundamental em todos os tipos de atividade biológica. Assim como as proteínas, os peptídeos são formados (sintetizados) naturalmente a partir da transcrição de uma sequência do código genético, o DNA. A transcrição é o processo biológico de copiar uma sequência genética específica de DNA em uma molécula mensageira, mRNA, que carrega o código de um determinado peptídeo ou proteína. Lendo a partir do mRNA, uma cadeia de aminoácidos é unida por ligações peptídicas para formar uma única molécula.

Existem 20 aminoácidos que ocorrem naturalmente e, como letras em palavras, eles podem ser combinados em uma imensa variedade de moléculas diferentes. Quando uma molécula consiste em 2-50 aminoácidos, ela é chamada de peptídeo, enquanto uma cadeia maior de > 50 aminoácidos geralmente é chamada de proteína.

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No corpo humano, os peptídeos são encontrados em todas as células e tecidos e desempenham uma ampla gama de funções essenciais. A manutenção da concentração adequada e dos níveis de atividade dos peptídeos é necessária para atingir a homeostase e manter a saúde.

A função que um peptídeo desempenha depende dos tipos de aminoácidos envolvidos na cadeia e sua sequência, bem como da forma específica do peptídeo. Os peptídeos geralmente atuam como hormônios e, portanto, constituem mensageiros biológicos que transportam informações de um tecido através do sangue para outro. Duas classes comuns de hormônios são os hormônios peptídicos e esteróides. Os hormônios peptídicos são produzidos nas glândulas e em vários outros tecidos, incluindo o estômago, o intestino e o cérebro. Exemplos de hormônios peptídicos são aqueles envolvidos na regulação da glicose no sangue, incluindo insulina, peptídeo semelhante ao glucagon 1 (GLP-1) e glucagon, e aqueles que regulam o apetite, incluindo a grelina.

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Os peptídeos criam principalmente um efeito biológico ligando-se aos receptores da superfície celular

Para que um peptídeo exerça seu efeito, ele precisa se ligar a um receptor específico para esse peptídeo e que está localizado na membrana das células relevantes. Um receptor penetra na membrana celular e consiste em um domínio extracelular onde o peptídeo se liga e um domínio intracelular através do qual o peptídeo exerce sua função após a ligação e ativação do receptor. Um exemplo é o receptor GLP-1, localizado nas células beta do pâncreas. Após a ativação do receptor por GLP-1 natural ou um análogo peptídico (uma molécula sintetizada que mimetiza o efeito do GLP-1 natural, como o nosso lixisenatido), a célula é estimulada através de uma série de eventos biológicos para liberar insulina.

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